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  • 杂志名称:当代医学杂志
  • 主管单位:中华人民共和国国家卫生和计划生育委员会
  • 主办单位:中国医师协会
  • 国际刊号:1009-4393
  • 国内刊号:11-4449/R
  • 出版周期:旬刊
期刊荣誉:曾获卫生部医药卫生优秀期刊奖期刊收录:万方收录(中), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 维普收录(中)
当代医学杂志2009年第33期

2'-氟代核苷酸类衍生物的合成

陈振瑾

关键词:短干扰RNA, 2'-氟代核苷酸, 阿拉伯糖
摘要:目的 合成2'-氟代核苷酸类衍生物,包括尿苷、胞苷与腺苷类衍生物.方法 将1,3,5-三苯甲酰-β-D-2-脱氧-2-氟代阿拉伯糖溴化3,5-三苯甲酰-β-D-2-脱氧-2-氟代-1-溴代阿拉伯糖生成分别与硅醚化的尿嘧啶、胞嘧啶以及腺嘌呤发生氮烷基化反应生成对应的3,5-O-二苯甲酰-2-脱氧-2-氟代尿苷、胞苷、以及腺苷.再将3,5-O-二苯甲酰-2-脱氧-2-氟代尿苷经过水解生成2-脱氧-2-氟代-尿苷2再经醚化反应生成5-二对甲氧基三苯甲基-2-脱氧-2-氟代-尿苷.将3,5-O-二苯甲酰-2-脱氧-2-氟代胞苷经过N-乙酰化生成3,5-二苯甲酰-2-脱氧-2-氟代-N-乙酰化胞苷,再经水解生成2-脱氧-2-氟代-N-乙酰化胞苷.结果 成功合成出5-二对甲氧基三苯甲基-2-脱氧-2-氟代-尿苷、2-脱氧-2-氟代-N-乙酰化胞苷和3,5-O-二苯甲酰-2-脱氧-2-氟代腺苷.结论 通过1,3,5-三苯甲酰-β-D-2-脱氧-2-氟代阿拉伯糖的溴代以及其产物与硅醚化的尿嘧啶、胞嘧啶和鸟嘌呤的氮烷基化反应,可生成3,5-O-二苯甲酰-2-脱氧-2-氟代尿苷、胞苷、以及腺苷,再各自通过水解、醚化;N一乙酰化,水解等步骤可得到目标化合物.